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BIM-46187 4HCl

    
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源叶(MedMol)
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2489449-03-6
PH-064 (tetra(hydrochloride))
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
体内研究: PH-064 (0.1-1 mg/kg;静脉注射) tetrahydrochloride 在 Carrageenan 诱发的痛觉过敏大鼠模型中表现出剂量依赖性的抗痛觉过敏作用,且不影响爪水肿和运动表现。
PH-064 (0.3-3 mg/kg;静脉注射) tetrahydrochloride 在慢性压迫性损伤 (CCI) 大鼠模型中表现出剂量依赖性的抗痛觉过敏作用。
PH-064 (75 mg/kg;口服;每日两次;16 天) tetrahydrochloride 在异种移植 E151A-CCK2R-NIH-3T3 细胞无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
PH-064 (3 mg/kg;静脉注射;在接受 LPS 治疗后 2 h) tetrahydrochloride 可使 RGS2 基因敲除小鼠肺中的 IFNγ 表达降低 80%,并促进肺水肿消退。
参考文献: 1. Favre-Guilmard C, et al. The novel inhibitor of the heterotrimeric G-protein complex, BIM-46187, elicits anti-hyperalgesic properties and synergizes with morphine. Eur J Pharmacol. 2008 Oct 10;594(1-3):70-6.
2. Dela Paz NG, et al. Rapid flow-induced activation of Gαq/11 is independent of Piezo1 activation. Am J Physiol Cell Physiol. 2019 May 1;316(5):C741-C752.
3. Haase J, et al. Sex and brain region-specific regulation of serotonin transporter activity in synaptosomes in guanine nucleotide-binding protein G(q) alpha knockout mice. J Neurochem. 2021 Oct;159(1):156-171.
4. Auguet M, et al. SYNERGISTIC ANALGESIC INTERACTION BETWEEN MORPHINE AND BIM‐46187. European Journal of Pain, 2006, 10(S1): S89-S89.5. Silvente-Poirot S, et al. Heterotrimeric G-protein inhibitor BIM-46187 inhibits G-protein coupled receptor dependent tumorigenesis in athymic mice. Cancer Research, 2007, 67(9_Supplement): 5603-5603. 6. Joshi JC, et al. RGS2 is an innate immune checkpoint for suppressing Gαq-mediated IFNγ generation and lung injury. iScience. 2025 Jan 27;28(2):111878.
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配置溶液浓度参考:
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5 mM 0 ml 0 ml 0 ml
10 mM 0 ml 0 ml 0 ml
50 mM 0 ml 0 ml 0 ml
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