| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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V38919-1mg |
99.77% | ￥770.00 |
8 | - | - | - | - |
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V38919-5mg |
99.77% | ￥1910.00 |
4 | - | - | - | - |
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V38919-10mg |
99.77% | ￥2840.00 |
4 | - | - | - | - |
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V38919-25mg |
99.77% | ￥3970.00 |
4 | - | - | - | - |
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V38919-50mg |
99.77% | ￥9800.00 |
4 | - | - | - | - |
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V38919-100mg |
99.77% | ￥14000.00 |
2 | - | - | - | - |
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V38919-200mg |
99.77% | ￥19900.00 |
2 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | Daraxonrasib (RMC-6236) 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。Daraxonrasib 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用，对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。Daraxonrasib 抑制 pERK。Daraxonrasib 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。 |
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| 靶点： | KRas G12D | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | Daraxonrasib (对于 HPAC 细胞的 EC50 为 1.2 nM，对于 Capan-2 细胞的 EC50 为 1.4 nM；120 h) 可有效抑制 KRAS 突变癌细胞系 HPAC 和 Capan-2 的生长。 Daraxonrasib (10 nM；0-48 h) 单独用于 GP2D 结直肠癌细胞时无法持久抑制 mTOR 活性，但与 KO-2806结合使用时可以控制 mTOR 活性的反弹。 |
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| 体内研究： | Daraxonrasib (3-25 mg/kg；口服；单剂量) 在携带 Capan-2 异种移植瘤的 BALB/c 裸鼠模型中表现出剂量依赖性的血液和肿瘤暴露，肿瘤暴露量约为血液暴露量的 3-7 倍，且从肿瘤中消除的速度相对较慢。 Daraxonrasib (10-25 mg/kg；口服；每日一次；4 周) 在一系列携带普遍的 KRAS 突变的人肿瘤异种移植模型 (如 Capan-2、NCI-H441、HPAC、NCI-H358 等) 中表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。 Daraxonrasib (25 mg/kg；口服；每日一次) 在 KRASG12C 突变的 NCI-H2122 非小细胞肺癌和 KRASG12D 突变的 GP2D 结直肠癌异种移植模型中单独使用时可抑制肿瘤生长，与 KO-2806 联合使用可导致显著的肿瘤消退。 |
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| 参考文献： | 1. Jiang J, et al. Translational and Therapeutic Evaluation of RAS-GTP Inhibition by RMC-6236 in RAS-Driven Cancers. Cancer Discov. 2024 Jun 3;14(6):994-1017. 2. Patel H V, et al. The farnesyl transferase inhibitor KO-2806 re-sensitizes relapsing tumors to RAS inhibition. BioRxiv, 2024: 2024.12. 20.629824. 3. Long SA, et al. Evaluation of KRAS inhibitor-directed therapies for pancreatic cancer treatment. Front Oncol. 2024 May 10;14:1402128. |
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| 保存条件： | -20°C | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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