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V38980-5mg	99.97%	￥810.00 V38980-5mg ￥810.00 现货	4 4	-	-	-	-
V38980-10mg	99.97%	￥1220.00 V38980-10mg ￥1220.00 现货	5 5	-	-	-	-
V38980-25mg	99.97%	￥2450.00 V38980-25mg ￥2450.00 现货	5 5	-	-	-	-
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产品描述：

LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。

LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8，并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。

LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力，表现出状态独立的抑制作用。

LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流，从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。

靶点：

hNav1.8

体外研究：

LTGO-33 在关闭状态下的 IC50 为 33 nM，在失活状态下的 IC50 为 24 nM。
LTGO-33 对灵长类 NaV1.8 的物种特异性优于狗和啮齿动物 NaV1.8，并抑制人类背根神经节神经元的动作电位放电。
LTGO-33 抑制人类原代 DRG 神经元中的 TTX-R 电流（男性供体：IC50 为 110 nM，95% CI：92 至 120 nM，每个浓度 n = 3-15 个神经元；女性供体供体：IC50 为 120 nM，95% CI：100 至 140 nM，每个浓度 4- 6 个神经元）和食蟹猴（IC50 为 100 nM，95% CI：71 至 150 nM，n = 6 个细胞），但对狗（IC50 >10 µM，n = 6 个细胞）、大鼠（IC< sub>50 >30 µM，n = 7 个细胞）和小鼠（IC50 >30 µM，n = 8 个细胞）。
LTGO-33 稳定了 VSDII 的停用状态，通过防止 VSDII 的移动来有效保持通道关闭。

参考文献：

1. Gilchrist JM, et al. Pharmacologic Characterization of LTGO-33, a Selective Small Molecule Inhibitor of the Voltage-Gated Sodium Channel NaV1.8 with a Unique Mechanism of Action. Mol Pharmacol. 2024 Feb 15;105(3):233-249.

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.139 ml	10.697 ml	21.393 ml
5 mM	0.428 ml	2.139 ml	4.279 ml
10 mM	0.214 ml	1.07 ml	2.139 ml
50 mM	0.043 ml	0.214 ml	0.428 ml

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参考文献

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