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产品描述：

NH2-UAMC1110 TFA 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 UAMC1110的氨基丁氧基衍生物，是合成 FAP 抑制剂探针的前体化合物，不直接用于生物活性实验。例如，NH2-UAMC1110 TFA 参与放射性示踪剂 FAPI-QS 的合成，具有高肿瘤选择性和高剂量效应，已用于肿瘤的诊断。NH2-UAMC1110 TFA 在结构上引入了一个活性氨基基团，使其能够与多种分子 (如 DOTA、DATA5m、放射性核素螯合剂等) 形成共价键，从而合成具有靶向 FAP 能力的分子影像探针或靶向化合物。NH2-UAMC1110 TFA 特异性结合 FAP 活性位点，抑制其脯氨酸选择性丝氨酸蛋白酶活性 (包括二肽基肽酶和内肽酶活性)，阻断 FAP 介导的组织重塑相关过程。其关键活性为高靶向性和高亲和力，核心功能是作为靶向模块与双功能螯合剂 (如 DOTA、DATA5m) 偶联。NH2-UAMC1110 TFA 可应用于表达 FAP 的肿瘤 (如结直肠癌、胰腺癌等) 的诊断成像研究，同时也为纤维化、关节炎等 FAP 高表达相关疾病的靶向研究提供工具分子支持。

体外研究：

NH2-UAMC1110 TFA 在 pH 9 的磷酸盐缓冲液中与 DOTA.SA 偶联，成功合成 FAP 靶向探针 DOTA.SA.FAPi，产物经 HPLC 纯化后纯度达标。

参考文献：

1. Moon ES, et al. Targeting fibroblast activation protein (FAP): next generation PET radiotracers using squaramide coupled bifunctional DOTA and DATA5m chelators. EJNMMI Radiopharm Chem. 2020 Jul 29;5(1):19.
2. Mirzaei A, et al. FAP Inhibitors as Novel Small Molecules for Cancer Imaging using Radionuclide[J]. Journal of Radiopharmaceuticals and Molecular Probes, 2023, 9(1): 49-55.

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.833 ml	9.167 ml	18.333 ml
5 mM	0.367 ml	1.833 ml	3.667 ml
10 mM	0.183 ml	0.917 ml	1.833 ml
50 mM	0.037 ml	0.183 ml	0.367 ml

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参考文献

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