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2'-羟基-2,4,4',5,6'-五甲氧基查耳酮

    
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2'-HYDROXY-2,4,4',5,6'-PENTAMETHOXYCHALCONE

源叶(MedMol)
V39848 一键复制产品信息
73694-15-2
C20H22O7
374.38
Rubone
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产品描述:

Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。 

体外研究: Rubone (0-60 μM) 在 DU145-TXR 和 PC3-TXR 细胞中表现出显着的细胞毒性,表明 Rubone 在晚期前列腺癌细胞中具有更强的抗癌作用,这些细胞具有较低的 miR-34a 表达。
Rubone (5, 10 uM; 48 小时) 显着逆转 DU145-TXR 和 PC3-TXR 细胞系的 miR-34a 下游基因靶标的表达。Rubone 以剂量依赖性方式上调 PTX 抗性 DU145-TXR 和 PC3-TXR 细胞系中的 miR-34a。
Rubone (5 μM; 持续 2 周) 和 PTX (持续 2 周) 联合疗法抑制 3D 模型中的 PC3-TXR 细胞生长和球体形成,包括顶部 3D 和悬滴模型。Rubone 和 PTX 联合疗法抑制 p53 独立途径中的细胞侵袭、迁移和癌症干细胞样细胞 (CSC) 种群。Rubone 单一疗法或 Rubone 与 PTX 组合可显着增强 TAp73 和 Elk-1 的表达。
体内研究: Rubone 单一疗法 (装载 20 mg/kg 的 PEG-PCD 胶束; 每隔一天静脉注射; 共五剂) 或与 PTX 联合治疗 (PEG-PCD 胶束装载每种药物 10 mg/kg) 显着上调肿瘤中的 miR-34a 表达。联合疗法抑制肿瘤生长。Rubone 单一疗法未能抑制肿瘤细胞增殖。
参考文献: 1. Zhangang Xiao, et al. Small molecule targeting miR-34a for cancer therapy. Mol Cell Oncol. 2015 Feb 24;2(1):e977160.
2. Lu Zhang, et al. MicroRNA-34 family: a potential tumor suppressor and therapeutic candidate in cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2019 Feb 4;38(1):53.
3. Di Wen, et al. Micellar Delivery of miR-34a Modulator Rubone and Paclitaxel in Resistant Prostate Cancer. Cancer Res. 2017 Jun 15;77(12):3244-3254.
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.671 ml 13.355 ml 26.711 ml
5 mM 0.534 ml 2.671 ml 5.342 ml
10 mM 0.267 ml 1.336 ml 2.671 ml
50 mM 0.053 ml 0.267 ml 0.534 ml
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参考文献

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