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产品描述：

AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂，可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73)，从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径，并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药，也是白血病细胞自噬的诱导剂。

体外研究：

AC-73（5-10 μM；24小时；SMMC-7721 和 Huh-7 细胞）处理以剂量依赖性方式显著降低 SMMC-7721 和 Huh-7 细胞的迁移能力，并以剂量??依赖性方式在 24 小时时降低两种 HCC 细胞的侵袭能力。AC-73 处理可减轻 HCC 转移。当 AC-73 以最高浓度20 μM 处理两种 HCC 细胞时，对细胞存活率无明显影响。 AC-73 在 CD147 上的可能结合位点包括 N 端 IgC2 结构域中的 Glu64 和 Glu73，这两个残基位于 CD147 的二聚体界面。
AC-73（5-10 μM；24 小时；SMMC-7721 细胞）处理在 10 μM 浓度下可显著抑制 MMP-2 和 MMP-9 mRNA 表达，尤其是 MMP-2，但对 MMP-1、MMP-3、MMP-7、MMP-11 和 MMP-13 无明显影响。使用 RT-qPCR 分析和明胶酶谱实验，AC-73 可以剂量依赖性地降低 MMP-2 mRNA 水平的表达和蛋白质水平的分泌。
AC-73（5-20?? μM；6 小时；SMMC-7721 细胞）治疗剂量依赖性地抑制 ERK1/2 和 STAT3 的磷酸化。

体内研究：

AC-73（25-50 mg/kg；持续 4 周；雄性 BALB/c nu/nu 小鼠）可显著降低裸鼠转移灶的发生率。AC-73 以剂量依赖性方式抑制 ERK1/2 和 STAT3 的磷酸化。AC-73 还可降低 MMP-2。AC-73 无法抑制体内肿瘤细胞增殖。

参考文献：

1. Fu ZG, et al. A novel small-molecule compound targeting CD147 inhibits the motility and invasion of hepatocellular carcinoma cells. Oncotarget. 2016 Feb 23;7(8):9429-47.
2. Spinello I, et al. The small-molecule compound AC-73 targeting CD147 inhibits leukemic cell proliferation, induces autophagy and increases the chemotherapeutic sensitivity of acute myeloid leukemia cells. Haematologica. 2019 May;104(5):973-985.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.131 ml	15.654 ml	31.308 ml
5 mM	0.626 ml	3.131 ml	6.262 ml
10 mM	0.313 ml	1.565 ml	3.131 ml
50 mM	0.063 ml	0.313 ml	0.626 ml

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参考文献

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