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AC-73

    
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源叶(MedMol)
V39914 一键复制产品信息
775294-71-8
C21H21NO2
319.403
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
体外研究: AC-73(5-10 μM;24小时;SMMC-7721 和 Huh-7 细胞)处理以剂量依赖性方式显著降低 SMMC-7721 和 Huh-7 细胞的迁移能力,并以剂量??依赖性方式在 24 小时时降低两种 HCC 细胞的侵袭能力。AC-73 处理可减轻 HCC 转移。当 AC-73 以最高浓度20 μM 处理两种 HCC 细胞时,对细胞存活率无明显影响。 AC-73 在 CD147 上的可能结合位点包括 N 端 IgC2 结构域中的 Glu64 和 Glu73,这两个残基位于 CD147 的二聚体界面。
AC-73(5-10 μM;24 小时;SMMC-7721 细胞)处理在 10 μM 浓度下可显著抑制 MMP-2 和 MMP-9 mRNA 表达,尤其是 MMP-2,但对 MMP-1、MMP-3、MMP-7、MMP-11 和 MMP-13 无明显影响。使用 RT-qPCR 分析和明胶酶谱实验,AC-73 可以剂量依赖性地降低 MMP-2 mRNA 水平的表达和蛋白质水平的分泌。
AC-73(5-20?? μM;6 小时;SMMC-7721 细胞)治疗剂量依赖性地抑制 ERK1/2 和 STAT3 的磷酸化。
体内研究: AC-73(25-50 mg/kg;持续 4 周;雄性 BALB/c nu/nu 小鼠)可显著降低裸鼠转移灶的发生率。AC-73 以剂量依赖性方式抑制 ERK1/2 和 STAT3 的磷酸化。AC-73 还可降低 MMP-2。AC-73 无法抑制体内肿瘤细胞增殖。
参考文献: 1. Fu ZG, et al. A novel small-molecule compound targeting CD147 inhibits the motility and invasion of hepatocellular carcinoma cells. Oncotarget. 2016 Feb 23;7(8):9429-47.
2. Spinello I, et al. The small-molecule compound AC-73 targeting CD147 inhibits leukemic cell proliferation, induces autophagy and increases the chemotherapeutic sensitivity of acute myeloid leukemia cells. Haematologica. 2019 May;104(5):973-985.
溶解性: 可溶于DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 3.131 ml 15.654 ml 31.308 ml
5 mM 0.626 ml 3.131 ml 6.262 ml
10 mM 0.313 ml 1.565 ml 3.131 ml
50 mM 0.063 ml 0.313 ml 0.626 ml
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参考文献

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