| 体内研究: |
PF-03654764 (10 mL/kg;口服;14 天) 在 Sprague-Dawley 大鼠中的 Cmax 为 8057 ng/mL,AUC0-24 为 67400 ng h/mL。 PF-03654764 (1 mL/kg;口服;7 天) 在比格犬中的 Cmax 为 6302 ng/mL,AUC0-24 为 18175 ng h/mL。 |
| 参考文献: |
1. Travis T Wager, et al. Discovery of two clinical histamine H(3) receptor antagonists: trans-N-ethyl-3-fluoro-3-[3-fluoro-4-(pyrrolidinylmethyl)phenyl]cyclobutanecarboxamide (PF-03654746) and trans-3-fluoro-3-[3-fluoro-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl]-N-(2-methylpropyl)cyclobutanecarboxamide (PF-03654764). J Med Chem. 2011 Nov 10;54(21):7602-20. 2. Michelle L North, et al. Add-on histamine receptor-3 antagonist for allergic rhinitis: a double blind randomized crossover trial using the environmental exposure unit. Allergy Asthma Clin Immunol. 2014 Jul 3;10(1):33. |
| 保存条件: |
-20°C |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.853 ml |
14.267 ml |
28.535 ml |
| 5 mM |
0.571 ml |
2.853 ml |
5.707 ml |
| 10 mM |
0.285 ml |
1.427 ml |
2.853 ml |
| 50 mM |
0.057 ml |
0.285 ml |
0.571 ml |
|
| 注意: |
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