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产品描述：

TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂，在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时，TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形，当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。

靶点：

CD40:25 nM (IC50)

体外研究：

TNF-α-IN-2 (化合物 42) (30 分钟) 抑制 HUVECs 中可溶性 TNFα 诱导的 E-选择素表达，IC50 为 30 nM。

体内研究：

TNF-α-IN-2 (5-25 mg/kg；TNF 刺激前 1 小时口服) 抑制小鼠中 TNF 诱导的 IL-6。

TNF-α-IN-2 (2-10 mg/kg；口服，每日两次，持续 10 天) 剂量依赖性地降低小鼠的临床评分以及炎性细胞因子和白细胞表面受体的水平。

TNF-α-IN-2 (0.5 mg/kg；iv) 具有长 t1/2 (6.2 h)、低 CL (6.6 mL/min?kg) 和Vss (3.2 L/kg) in mice。

TNF-α-IN-2 (2 mg/kg；po) 表现出良好的口服小鼠的生物利用度 (58%)、Cmax (0.47 μM) 和 AUCtot (5.9 μM?h)。

参考文献：

1. Xiao HY, et, al. Biologic-like In Vivo Efficacy with Small Molecule Inhibitors of TNFα Identified Using Scaffold Hopping and Structure-Based Drug Design Approaches. J Med Chem. 2020 Dec 1.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.021 ml	10.103 ml	20.205 ml
5 mM	0.404 ml	2.021 ml	4.041 ml
10 mM	0.202 ml	1.01 ml	2.021 ml
50 mM	0.04 ml	0.202 ml	0.404 ml

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