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HS-276

    
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HS-276

源叶(MedMol)
V43139 一键复制产品信息
2767422-72-8
C24H29N5O2
419.52
N-(6-(哌啶-1-甲基)-1-丙基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)间苯二甲酰胺,N-(6-(Piperidin-1-ylmethyl)-1-propyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)isophthalamide
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产品描述:

HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用,IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。 

靶点: IRAK1:264 nM (IC50);IRAK4:2500 nM (IC50)
体外研究: HS-276 以剂量依赖性方式降低 TNF、IL-6 和 IL-1β 的表达,IC50 值分别为 138、201 和 234 nM。
体内研究: HS-276 (炎症性关节炎的 CIA 小鼠模型,50 mg/kg,IP,每日一次,持续 6 天) 减少炎症、血管翳、软骨损伤 (CD)、骨吸收 (BR) 和骨膜骨形成 (PBF) 组织学表现。
参考文献: 1. Scarneo S, et al. Development and Efficacy of an Orally Bioavailable Selective TAK1 Inhibitor for the Treatment of Inflammatory Arthritis. ACS Chem Biol. 2022 Mar 18;17(3):536-544.
溶解性: 溶于DMSO
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.384 ml 11.918 ml 23.837 ml
5 mM 0.477 ml 2.384 ml 4.767 ml
10 mM 0.238 ml 1.192 ml 2.384 ml
50 mM 0.048 ml 0.238 ml 0.477 ml
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参考文献

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