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产品描述：

JMJD1C-IN-1 is an orally active and selective inhibitor of JMJD1C (IC50 = 0.59 μM, Kd = 1.96 μM). JMJD1C-IN-1 inhibits the binding of JMJD1C to H3K9me2 peptide substrate in the HTRF assay (IC50 = 1.47 μM). JMJD1C-IN-1 disrupts intratumoral regulatory T (Treg) cell fitness by dual mechanisms: promoting H3K9me2 accumulation to downregulate PD1 expression and reducing STAT3 demethylation to enhance STAT3 activation. JMJD1C-IN-1 demonstrates dose-dependent antitumor efficacy in multiple mouse tumor models (MCA205 fibrosarcoma, B16-F10 melanoma, LLC lung cancer, Hepa1-6 hepatocellular carcinoma, CT26 colorectal cancer). JMJD1C-IN-1 can be used for the study of tumor immunotherapy by selectively targeting intratumoral Treg cells.

靶点：

JMJD1C:0.59 μM (IC50); JMJD1C:1.96 μM (Kd)

体外研究：

JMJD1C-IN-1 (Compound 193D7) (10-25 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续 2 周，或 25 mg/kg，口服，每日一次，连续 12 天) 在携带 MCA205 纤维肉瘤、MCA205、B16、LLC 和 EL4 细胞的 C57BL/6 小鼠中表现出剂量依赖性的抗肿瘤功效[1]。

体内研究：

JMJD1C-IN-1 (Compound 193D7) 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)，并在体外去甲基化实验中抑制 JMJD1C 的 H3K9me2 去甲基化活性 (IC50 = 0.59 μM)。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.151 ml	15.755 ml	31.51 ml
5 mM	0.63 ml	3.151 ml	6.302 ml
10 mM	0.315 ml	1.575 ml	3.151 ml
50 mM	0.063 ml	0.315 ml	0.63 ml

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