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产品描述：

Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) is a reversible and selective boronic acid-containing pan-spectrum β-lactamase inhibitor with IC50s of 8-530 nM. Taniborbactam hydrochloride has IC50s of 30 nM, 32 nM, 42 nM, 20 nM for KPC-2, AmpC, OXA-48, and VIM-2. Taniborbactam hydrochloride is against Gram-negative bacteria.

体外研究：

单剂量 Cefepime(32 mg/kg)/Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride；16 mg/kg；sc) 可在中性粒细胞减少的小鼠肺部感染模型中，使活细菌数量减少 >4 log10，并针对产生 CTX-M-14 的 K.pneumoniae 菌株。
Cefepime (16 mg/kg) 和 Taniborbactam hydrochloride (16 mg/kg；皮下注射；每天两次，持续 7 天) 的组合，在上行尿路感染模型的肾脏中，导致活细菌数量减少 >2 log10，对抗产生 CTX-M-15 的大肠杆菌菌株。
Taniborbactam hydrochloride 在小鼠中的 T1/2 为 0.16 小时，CL 为 618 mL/h/kg，Vss 为 143 mL/kg。

体内研究：

Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 对肺炎克雷伯氏菌的 KPC-2、OXA-48、VIM-4 菌株以及 P.aeruginosa 菌株的 VIM-2 的 IC50 分别为 0.5 nM、2 nM、0.5 nM、0.06 nM。
Cefepime/Taniborbactam hydrochloride (10 μg/mL) 和 meropenem/Taniborbactam hydrochloride 组合对来自 K.pneumoniae 和 E.coli 的 MIC 范围分别为 16-0.25 和 1-0.125 μg/mL。

参考文献：

1. Krajnc A, et al. Bicyclic Boronate VNRX-5133 Inhibits Metallo- and Serine-β-Lactamases. J Med Chem. 2019 Sep 26;62(18):8544-8556.
2. Liu B ,et al. Discovery of Taniborbactam (VNRX-5133): A Broad-Spectrum Serine- and Metallo-β-lactamase Inhibitor for Carbapenem-Resistant Bacterial Infections. J Med Chem. 2019 Dec 16.

保存条件：

-20°C, 避光,氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.164 ml	10.818 ml	21.637 ml
5 mM	0.433 ml	2.164 ml	4.327 ml
10 mM	0.216 ml	1.082 ml	2.164 ml
50 mM	0.043 ml	0.216 ml	0.433 ml

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