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产品描述：

Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。

靶点：

DNMT1

体外研究：

10mg/kg 剂量的 Guadecitabine sodium 是降低 DNA 甲基化和延缓肿瘤生长的有效剂量。Guadecitabine sodium 在体内可有效重新激活 p16 基因的表达，该基因在亲本 EJ6 细胞中高度甲基化。Guadecitabine sodium 在体内可有效降低 p16 启动子区域的 DNA甲基化水平[2]。

体内研究：

Guadecitabine sodium 处理 HCT116 结肠直肠癌细胞 6 天后，观察到 p16 表达呈剂量依赖性增加。此外，用 Guadecitabine sodium 处理 T24 和 HCT116 细胞 3 天后，p16 蛋白水平也呈剂量依赖性增加，表明 Guadecitabine sodium 能够抑制 DNA 甲基化，并在 mRNA 和蛋白质水平上诱导 p16。因此，在 T24 和 HCT11 6细胞中，Guadecitabine sodium 能够抑制 5′ 端 DNA 甲基化，并诱导 p16 基因表达[1]。

参考文献：

1. Yoo CB, et al. Delivery of 5-aza-2'-deoxycytidine to cells using oligodeoxynucleotides. Cancer Res. 2007 Jul 1;67(13):6400-8.
2. Chuang JC, et al. S-110, a 5-Aza-2'-deoxycytidine-containing dinucleotide, is an effective DNA methylation inhibitor in vivo and can reduce tumor growth. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1443-50.

保存条件：

2-8°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.726 ml	8.63 ml	17.26 ml
5 mM	0.345 ml	1.726 ml	3.452 ml
10 mM	0.173 ml	0.863 ml	1.726 ml
50 mM	0.035 ml	0.173 ml	0.345 ml

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参考文献

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