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产品描述：

QL-1200186 is a selective, orally active, allosteric inhibitor targeting the tyrosine kinase TYK2 pseudokinase domain JH2 (IC50=0.06 nM, TYK2 JH2), with 164-fold selectivity over TYK1 JH2 (IC50=9.85 nM，TYK1 JH2). QL-1200186 first stabilizes the TYK2 JH2 conformation, inhibits the activity of the JH1 catalytic domain, and blocks the IFNα, IL-12/IL-23-mediated JAK-STAT signaling pathway. QL-1200186 can inhibit the production of Th1/Th17 cell-related cytokines (such as IFNγ, IL-23), reduce immune cell activation, and has no significant effect on JAK1/2/3 kinase activity. QL-1200186 can significantly improve skin inflammation in the Imiquimod-induced psoriasis mouse model and reduce the Psoriasis Area and Severity Index (PASI) score. QL-1200186 can be used in the study of autoimmune diseases such as psoriasis and systemic lupus erythematosus (SLE).

体外研究：

QL-1200186 (1-10 μM；30 min+15 min) 在 CD3+ T 细胞中抑制 IFNα 诱导的 STAT1 磷酸化 (pSTAT1)，IC50 为 1.61 nM；在 NK-92 细胞和 Th17 细胞中，分别对 IL-12 诱导的 IFN-γ 表达和 IL-23 诱导的 pSTAT3 的 IC50 分别为 32.48 nM 和 1.026 nM。
QL-1200186 (1-10 μM；48 h) 在人 PBMCs 中抑制 IFNα 诱导的 pSTAT5，IC50 为 7.26 nM。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.06 ml	10.298 ml	20.596 ml
5 mM	0.412 ml	2.06 ml	4.119 ml
10 mM	0.206 ml	1.03 ml	2.06 ml
50 mM	0.041 ml	0.206 ml	0.412 ml

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