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产品描述：

CA224 (Compound 1) is a selective and orally active Cdk4–cyclin D1 inhibitor with an IC50 of 6.2 µM. CA224 induces cell apoptosis and shows antitumor activity.

靶点：

cdk4-cyclin D1:6.2 μM (IC50); cdk2-cyclin A:521 μM (IC50)

体外研究：

CA224 (Compound 1) (48 h) shows antiproliferation activity against human cancer cell lines.
CA224 (18-48 h) blocks the growth of cancer cells at G0/G1 and G2/M phase of the cell cycle, and selectively kills SV40 large T-antigen transformed normal mouse embryonic liver cells (BNL SV A.8).
CA224 (0-4 µM, 30 min) inhibits tubulin polymerization and enhances the depolymerization of stabilized tubulin protein.
CA224 (0-72 h) induces cell apoptosis in cancer cells.
CA224 (10 μM) shows 50%, 14%, 51% and 19% inhibition of CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, and CYP2C19, respectively.

体内研究：

CA224 (Compound 1) (100 mg/kg; i.p.; once a day for 9 days) shows significant tumor growth inhibition without obvious toxicity.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.821 ml	14.107 ml	28.214 ml
5 mM	0.564 ml	2.821 ml	5.643 ml
10 mM	0.282 ml	1.411 ml	2.821 ml
50 mM	0.056 ml	0.282 ml	0.564 ml

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