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产品描述：

GNE-207 is a potent, selective and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP, with an IC50 of 1 nM, exhibits a selectively index of >2500-fold against BRD4 (1). GNE-207 shows excellent CBP potency, with an EC50 of 18 nM for MYC expression in MV-4-11 cells.

靶点：

BRD4(1):3.1 μM (IC50); CBP:1 nM (IC50)

体外研究：

GNE-207 (5 mg/kg) 在 PK 中表现出中等清除率，具有可接受的口服生物利用度[1]。

体内研究：

GNE-207 是一种强效、选择性、口服生物可利用的 CBP 溴结构域抑制剂，IC50 为 1 nM，对 BRD4 的选择性指数为 2500 倍以上 (1) (IC50, 3.1 μM)。
GNE-207 表现出优异的 CBP 效力，对 MV-4-11 细胞中 MYC 表达的 EC50 为 18 nM。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.959 ml	9.793 ml	19.585 ml
5 mM	0.392 ml	1.959 ml	3.917 ml
10 mM	0.196 ml	0.979 ml	1.959 ml
50 mM	0.039 ml	0.196 ml	0.392 ml

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