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产品描述：

Firazorexton hydrate (TAK-994) 是一种具有口服活性、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 选择性激动剂。Firazorexton hydrate (TAK-994) 能够促进小鼠觉醒，具有改善嗜睡病样症状的潜力。

靶点：

OX2 Receptor

体外研究：

Firazorexton (hydrate) (1-1000 nM) 以剂量依赖性的方式增加 hOX2R/CHO-K1 细胞中的钙动员，EC50 为 19 nM。
Firazorexton (hydrate) (1 nM-10 μM) 在 hOX2R/CHO-EA 细胞中激活 OX2R 下游信号，增加 β-arrestin 的招募 (EC50 : 100 nM)，诱导 ERK1/2 的磷酸化 (EC50 : 170 nM)。

体内研究：

Firazorexton (hydrate) (口服; 30 mg/kg; 单剂量 ) 可增加 C57BL/6J 小鼠的总觉醒时间。
Firazorexton (hydrate) (口服; 3-10 mg/kg; 单剂量) 可改善嗜睡症小鼠模型中发作性睡病样症状。

保存条件：

-20°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.01 ml	10.05 ml	20.099 ml
5 mM	0.402 ml	2.01 ml	4.02 ml
10 mM	0.201 ml	1.005 ml	2.01 ml
50 mM	0.04 ml	0.201 ml	0.402 ml

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