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产品描述：

BIM-26226 is a selective gastrin-releasing peptide receptor (GRPR) (IC50 = 6 nM) and bombesin receptor (BN receptor) antagonist. BIM-26226 antagonizes BN- or GRP-stimulated amylase release with IC50 values of 0.3 nM and 0.2 nM, respectively. BIM-26226 is specific for the GRP-preferring BN receptor subtype with no interference with GRP receptor system. BIM-26226 can induce the synthesis of somatostatin receptor but has no significant effect on tumor growth.

靶点：

bombesin receptor

体外研究：

BIM-26226 (0.1 nM-1 μM, 24 h) 显著降低了原代培养的胰腺肿瘤细胞中 [3H] 腺苷的掺入。
BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且不能抑制 AR4-2J 细胞中放射性标记的 CCK-33、胃泌素-17 或 VI P 的结合。
BIM-26226 (0.1 μM) 能够阻断蛙皮素诱导的 Ca2+ 升高，但不能阻断蛙皮素的生长刺激作用。

体内研究：

BIM-26226 (30 和 100 μg/kg, s.c., 每日三次共 14 天) 仅对 GRP 刺激的大鼠胰腺肿瘤有明显抑制作用，但本身对肿瘤几乎无生长影响。
BIM-26226 (100 μg/kg, s.c., 每日一次共 6 周) 诱导生长抑素受体的合成，但对结肠癌大鼠模型中的肿瘤生长无影响。

参考文献：

1. Dietrich JB, et, al. Effects of BIM26226, a potent and specific bombesin receptor antagonist, on amylase release and binding of bombesin-like peptides to AR4-2J cells. Regul Pept. 1994 Oct 21;53(3):165-73.

保存条件：

-20°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.93 ml	4.651 ml	9.302 ml
5 mM	0.186 ml	0.93 ml	1.86 ml
10 mM	0.093 ml	0.465 ml	0.93 ml
50 mM	0.019 ml	0.093 ml	0.186 ml

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参考文献

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