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产品描述：

UNC5293 is a MERTK-selective and potent inhibitor (Ki=190 pM). UNC5293 inhibits MERTK (IC50=0.9 nM) and is more selective over Axl, Tyro3 and Flt3. UNC5293 exhibits excellent mouse PK properties and is used for bone marrow leukemia research.

靶点：

Axl;Tyro3

体外研究：

UNC5293 (口服；120 mg/kg；单剂量) 有效抑制原位 697 B-ALL 小鼠异种移植体内的 MERTK。
UNC5293 (口服灌胃；3 mg/kg；单剂量) 具有出色的小鼠药代动力学特性 (7.8 小时半衰期和 58% 口服生物利用度)，Cmax 和 AUClast 分别为 9.2 μM 和 2.5 h* μM。

体内研究：

UNC5293 在基于细胞的测定中提供选择性靶标抑制。在人 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 细胞系的培养物中，UNC5293 抑制 MERTK 的磷酸化，IC50 为 9.4 nM。在 SEM B-ALL 细胞系中，UNC5293 对 FLT3 的作用较弱，IC50 为 170 nM。

保存条件：

4°C, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.928 ml	9.64 ml	19.279 ml
5 mM	0.386 ml	1.928 ml	3.856 ml
10 mM	0.193 ml	0.964 ml	1.928 ml
50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.386 ml

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