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产品描述：

PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。

靶点：

α-synuclein Aggregation

体外研究：

PBT434 methanesulfonate (30 mg/kg；口服；每日一次，持续 21 天) 显着保留了 6-OHDA 毒模型中的神经元数量，并在 L-DOPA 模型中显示出明显更少的旋转，显着减少了 MPTP 模型中的 SNpc 神经元损失[ 1]。

体内研究：

PBT434 methanesulfonate (0-20 µM；3 小时) 显着抑制铁产生的 H2O2，并显着降低 Fe 介导的 α-突触核蛋白聚集速率[1]。
PBT434 methanesulfonate (0-100 µM; 24 h) 对脑微血管内皮细胞没有细胞毒性作用[2]。
PBT434 methanesulfonate (20 µM; 24 h) 增加 hBMVEC 中总 TfR、Cp 蛋白水平的表达[2]。

参考文献：

1. Finkelstein DI, et al. The novel compound PBT434 prevents iron mediated neurodegeneration and alpha-synuclein toxicity in multiple models of Parkinson's disease. Acta Neuropathol Commun. 2017 Jun 28;5(1):53.
2. Bailey DK, Clark W, Kosman DJ. The iron chelator, PBT434, modulates transcellular iron trafficking in brain microvascular endothelial cells. PLoS One. 2021 Jul 26;16(7):e0254794.

保存条件：

2-8°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.511 ml	12.555 ml	25.109 ml
5 mM	0.502 ml	2.511 ml	5.022 ml
10 mM	0.251 ml	1.255 ml	2.511 ml
50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.502 ml

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