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产品描述：

SX-517 is a dual CXCR2/1 antagonist, containing boronic acid. SX-517 inhibits CXCL1-induced Ca2+ flux (IC50=38 nM), and antagonizes CXCL8-induced [(35)S]GTPγS binding (IC50=60 nM) and ERK1/2 phosphorylation. SX-517 has significant ability for inflammation suppression, in both humanized polymorphonuclear (PMN) cells and in murine model.

靶点：

CXCR2;CXCR1

体内研究：

SX-517 (化合物7) (0.1 nM-0.1 mM; 60 min) 有效抑制 10 nM CXCL8 诱导的 [35S]GTPγS 结合，IC50 为 60 nM。
Sx-517 (10 μM; 60 min) 对 HEK293 细胞中 CXCR2 细胞表面表达有抑制作用。
Sx-517 (10 μM; 0-30分钟) 阻断 HEK293 细胞中 CXCR2 介导的 ERK1/2 磷酸化。

参考文献：

1. 2-[5-(4-Fluorophenylcarbamoyl)pyridin-2-ylsulfanylmethyl]phenylboronic Acid (SX-517): Noncompetitive Boronic Acid Antagonist of CXCR1 and CXCR2. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8378-97.
2. Ti H, et al. Targeted Treatments for Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) Using Low-Molecular-Weight Drugs (LMWDs). J Med Chem. 2019 Jul 11;62(13):5944-5978.

保存条件：

2-8°C, 避光, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.616 ml	13.081 ml	26.163 ml
5 mM	0.523 ml	2.616 ml	5.233 ml
10 mM	0.262 ml	1.308 ml	2.616 ml
50 mM	0.052 ml	0.262 ml	0.523 ml

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参考文献

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