| 产品描述: | PROTAC EED degrader-2 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子,pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。 |
| 体外研究: |
PROTAC EED degrader-2 (Compound PROTAC 1) 以 9.27±0.05 的 pKD 与 EED 结合,并以 8.11±0.09 的 pIC50 抑制 PRC2 功能。 PROTAC EED degrader-2 (0.01-100 μM;14 天) 可有效抑制 EZH2 突变体 DLBCL 细胞系 Karpas422 的增殖。 PROTAC EED degrader-2 (0.1-3 μM;48 小时) 降低 Karpas422 细胞中 EED、EZH2、H3K27me3 的蛋白质水平。 PROTAC EED degrader- 2 (1 μM;1-24 h) 促进 Karpas422 细胞中 EED、EZH2 和 SUZ12 的降解。 |
| 参考文献: |
1. Hsu JH, et al. EED-Targeted PROTACs Degrade EED, EZH2, and SUZ12 in the PRC2 Complex. Cell Chem Biol. 2019 Nov 26. pii: S2451-9456(19)30362-9.
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| 保存条件: |
2-8°C, 避光 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.042 ml |
5.208 ml |
10.415 ml |
| 5 mM |
0.208 ml |
1.042 ml |
2.083 ml |
| 10 mM |
0.104 ml |
0.521 ml |
1.042 ml |
| 50 mM |
0.021 ml |
0.104 ml |
0.208 ml |
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| 注意: |
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