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产品描述：

SJF-0628 is a RAF PROTAC degrader. SJF-0628 induces targeted degradation of BRAF in various cancer cell lines (colorectal cancer cell lines (Colo-205, LS-411N, HT-29, RKO) and triple-negative breast cancer cell line DU-4475). SJF-0628 decreases pMEK and pErk levels in DU-4475 cells. SJF-0628 has anti-tumor activity. SJF-0628 can be used for research of colorectal cancer and triple-negative breast cancer. (Pink: RAF ligand , Blue: VHL Ligand , Black: Linker ).

体外研究：

SJF-0628 (10-1000 nM，1-48 小时) 在 DU-4475 细胞中以浓度和时间依赖的方式诱导 BRAF V600E 和总 BRAF 的降解，并降低 pMEK 和 pErk 水平。
SJF-0628 (10-1000 nM，48 小时) 显著降低 Colo-205、LS-411N、HT-29 和 RKO 结直肠癌细胞系中的 BRAF 水平。
SJF-0628 (0.01-1000 nM，72 小时) 在 DU-4475、Colo-205、LS-411N、HT-29 和 RKO 细胞中显示剂量依赖的细胞活力抑制，IC50 值分别为 163 nM、37.6 nM、96.3 nM、53.6 nM 和 <1 μM，最大抑制率分别为 91.5%、85.2%、65.2%、63.0% 和 42.0%。
SJF-0628 (1 μM，72 小时) 在 DU-4475 和 Colo-205 细胞中引起细胞活力丧失，诱导 PARP 和 caspase 裂解，表明发生凋亡。 SJF-0628 (0.5-1000 nM) 以剂量依赖方式在 SK-MEL-239 C4、SK-MEL-246、H1666 和 CAL-12-T 细胞中降解相关 BRAF，DC50 分别为 72、15、29、23 nM。
SJF-0628 (0.001-10 μM，3-5 天) 抑制 SK-MEL-28 细胞生长 (EC50 = 37 nM)，并减少 SK-MEL-239-C4 细胞的生长 (EC50 = 218 nM)。

保存条件：

2-8°C, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.99 ml	4.95 ml	9.899 ml
5 mM	0.198 ml	0.99 ml	1.98 ml
10 mM	0.099 ml	0.495 ml	0.99 ml
50 mM	0.02 ml	0.099 ml	0.198 ml

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