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产品描述：

W6134 is highly potent and selective RORγ covalent inhibitor with an IC50 of 0.21 μM. W6134 exhibits excellent selectivity for RORγ over RORα, RXRγ, and ERRγ. W6134 significantly inhibits RORγ transcriptional activity W6134 inhibits the proliferation and colony formation and induces apoptosis in castration-resistant prostate cancer cells (CRPC). W6134 can be used for the research of castration-resistant prostate cancers (CRPC).

体外研究：

W6134 (compound 29) 对雄激素受体 (AR) 阳性的人类 CRPC 细胞系 (包括 C4-2B、22Rv1 和 LNCaP) 具有抗增殖作用，IC50 值分别为 0.47 μM、0.77 μM 和 0.63 μM。
W6134 (1.25-5 μM；14 天) 显著抑制 C4-2B 和 22Rv1 细胞系中的集落形成。W6134 显著诱导 C4-2B 和 22Rv1 细胞凋亡。
W6134 (1.25-5 μM；48 小时) 抑制 AR 调控基因（例如 KLK2、KLK3 和 NKX3-1）的 mRNA 水平。
W6134（1.25-5 μM；24-48 小时）以剂量和时间依赖性方式有效抑制 AR 或 AR-V7 水平。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.07 ml	10.352 ml	20.705 ml
5 mM	0.414 ml	2.07 ml	4.141 ml
10 mM	0.207 ml	1.035 ml	2.07 ml
50 mM	0.041 ml	0.207 ml	0.414 ml

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