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产品描述：

DS89002333 is an orally active and potent PRKACA inhibitor, with an IC50 of 0.3 nM. DS89002333 shows good anti-tumor activity in an FL-HCC patient-derived xenograft model (expressing the DNAJB1-PRKACA fusion gene). DS89002333 can be used in study of fibrolamellar hepatocellular carcinoma (FL-HCC).

靶点：

PRKACA:0.3 nM (IC50)

体外研究：

DS89002333 (0.001、0.01、0.1、1、10 μM；30 分钟) 以剂量依赖性方式抑制 NIH/3T3 细胞中 CREB 的磷酸化 (CREB 的磷酸化状态作为细胞内 PRAKACA 抑制活性的标志)。

体内研究：

DS89002333 (12.5、50 mg/kg；口服；每天两次，持续 5 天) 在 NIH/3T3 融合同种异体移植模型中显示出抗肿瘤活性。
DS89002333 (3，30 mg/kg；口服每天两次，持续 22 天) 在 FL-HCC PDX 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。

参考文献：

1. Toyota A, et al. ovel protein kinase cAMP-Activated Catalytic Subunit Alpha (PRKACA) inhibitor shows anti-tumor activity in a fibrolamellar hepatocellular carcinoma model. Biochem Biophys Res Commun. 2022 Sep 17;621:157-161.

保存条件：

2-8°C, 干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.233 ml	11.164 ml	22.328 ml
5 mM	0.447 ml	2.233 ml	4.466 ml
10 mM	0.223 ml	1.116 ml	2.233 ml
50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.447 ml

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