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产品描述：

Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于 histamine H3 receptor，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。

靶点：

H3 receptor:9.9 (pKi); rat H3 receptor:0.47 nM (Ki)

体外研究：

Cipralisant (maleate) behaves as a full agonist on adenylyl cyclase inhibition. Cipralisant (maleate) (HEK cells) potently inhibits forskolin-induced cAMP accumulation, showing that Cipralisant (maleate) works as a potent full histamine H3 receptor agonist. Cipralisant (maleate) increases the basal [35S]GTPγS binding activities in membranes from HEK cells expressing the rat histamine H3 receptor (EC50, 5.6 nM).

体内研究：

Cipralisant (maleate) (0.3~30 mg/kg; s.c.) enhances acquisition over five trials, reaching significance at 1 mg/kg.
Cipralisant (maleate) (10 mg/kg; p.o.) completely blocks R-α-methylhistamine-induced drinking.
Cipralisant (maleate) promotes wakeful웿Ůñ샮㡽䇘睜⪰ޏࠃ䇩睜䇩睜ȂӤ晐睦Ӥ晐睦Ӥ峀睜弴睜ڤ犐ƈڤ郥댻嬧睜Ӥ乨Ƥ鄩댻婯睜Љ�ޝ乜Ƥ媜睜ӤItemҮ쎾番莰ଁ뢜సങ獲䥷唍⃄హ⻌హ�唒⸼హଁ敖ﰨ唎Ԣﰰ䨬{�唒⸼హ쉢W⻌హ稼Č滛ﰰ靖슸W﫨ﰜ싛W﫨幌Čﰰ䨬{싚W싢W幌Čﱈ䨔{犐ƈ靅댻EOFFItemCount婯睜Љɾ쎾

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.009 ml	15.043 ml	30.085 ml
5 mM	0.602 ml	3.009 ml	6.017 ml
10 mM	0.301 ml	1.504 ml	3.009 ml
50 mM	0.06 ml	0.301 ml	0.602 ml

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Cipralisant maleate

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