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产品描述：

MRTX849 acid, a derivative of MRTX849, can be used in the synthesis of PROTAC LC-2 . LC-2 is a potent and first-in-class PROTAC capable of degrading endogenous KRAS G12C (DC50s between 0.25 and 0.76 μM).

靶点：

KRas G12C

体内研究：

LC-2 诱导多种 KRAS 突变癌细胞 (NCI-H2030、MIA PaCa-2、SW1573、NCI-H23 和 NCI-H358 细胞) 中内源性 KRASG12C 的降解，DC50s 在 0.25 和 0.76 之间微米。LC-2 诱导的 KRASG12C 降解通过真正的 PROTAC 机制发生。MIA PaCa-2、NCI-H23 和 SW1573 细胞用 2.5 μM LC-2 处理 6、24、48 和 72 小时。在所有三种细胞系中，最大的 KRAS 降解发生在 24 小时内，并持续长达 72 小时。
LC-2 诱导的 (2.5 μM；6-24 小时) KRAS G12C 降解调节纯合子和杂合子 KRAS 突变细胞系中的 Erk 信号通路。

保存条件：

-20°C, 避光,氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.51 ml	7.551 ml	15.102 ml
5 mM	0.302 ml	1.51 ml	3.02 ml
10 mM	0.151 ml	0.755 ml	1.51 ml
50 mM	0.03 ml	0.151 ml	0.302 ml

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