| 产品描述: | JNJ-61803534 is a potent and orally active RORγt inverse agonist with an IC50 of 9.6 nM. JNJ-61803534 has anti-inflammatory activity. JNJ-61803534 inhibits IL-17A production in human CD4+ T cells under Th17 differentiation conditions. |
| 靶点: |
RORγt |
| 体外研究: |
JNJ-61803534 (100 mg/kg,口服) 抑制小鼠血液中体外刺激产生的 IL-17A[1]。 JNJ-61803534 (3-100 mg/kg BID 或 60 mg/kg QD,p.o.) 减轻小鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型的炎症、软骨损伤和骨质破坏[1]。 JNJ-61803534 (30 和 100 mg/kg,口服) 减轻小鼠 Imiquimod 诱导的皮肤银屑病样炎症[1]。 |
| 体内研究: |
JNJ-61803534 在转染了编码 RORγt 载体的 HEK-293 T 细胞中抑制 RORγt 转录,IC50 为 9.6 nM。 JNJ-61803534 (1 nM-1 μM) 抑制人血液中分离的 CD4+ T 细胞产生 IL-17A、IL-17F IFNγ 和 IL-22。 JNJ-61803534 不影响 CD4+ T 细胞的体外 Treg 分化。 |
| 参考文献: |
1. Xue X, et al. Preclinical and clinical characterization of the RORγt inhibitor JNJ-61803534. Sci Rep. 2021 May 26;11(1):11066. |
| 保存条件: |
-20°C |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.607 ml |
8.033 ml |
16.067 ml |
| 5 mM |
0.321 ml |
1.607 ml |
3.213 ml |
| 10 mM |
0.161 ml |
0.803 ml |
1.607 ml |
| 50 mM |
0.032 ml |
0.161 ml |
0.321 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |