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产品描述：

YL-5092 is a selective YT521-B homology (YTH) domain-containing protein 1 (YTHDC1) inhibitor with an IC50 of 7.4 nM and a KD of 29.6 nM. YL-5092 can suppress cancer cell proliferation and induce cell G0/G1 phase arrest and apoptosis. YL-5092 can be used for the research of cancer, such as acute myeloid leukemia (AML).

靶点：

YTHDC1:7.4 nM (IC50); YTHDC1:29.6 nM (Kd)

体外研究：

YL-5092 (70 mg/kg，腹腔注射，每日两次，持续 18 天) 在小鼠 MOLM-13/U937 肿瘤异种移植模型中可抑制白血病发生并提高存活率。

体内研究：

YL-5092 抑制急性髓系白血病细胞，其 IC50 值范围为 0.28-2.87 μM。
YL-5092 (0.1-30 μM, 6 h) 可稳定 MOLM-13 和 U937 细胞中的 YTHDC1。
YL-5092 (1 μM) 在 HEK293T 细胞中可阻断 YTHDC1 与其底物 (m6A-mRNAs) 的结合。
YL-5092 (1 μM) 降低 MOLM-13 细胞中 MYC mRNA 的水平。
YL-5092 (0.25-2 μM, 48-120 h) 诱导 MOLM-13 细胞发生 G0/G1 期阻滞并增加凋亡细胞数量。
YL-5092 (1-3 μM, 14-16 days) 会抑制 CD34+ 细胞的集落形成能力。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.265 ml	11.327 ml	22.654 ml
5 mM	0.453 ml	2.265 ml	4.531 ml
10 mM	0.227 ml	1.133 ml	2.265 ml
50 mM	0.045 ml	0.227 ml	0.453 ml

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