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产品描述：

Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) is a deuterated version of Entrectinib . Entrectinib (NMS-E628) is an orally available, blood-brain barrier permeable, central nervous system active TrkA/B/C, ROS1 and ALK inhibitor with IC50 values of 1, 3, 5, 12 and 12, respectively. 7 nM. Entrectinib induces apoptosis and cycle arrest in cancer cells, has anti-tumor activity, and also alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice.

体外研究：

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。

参考文献：

1. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
2. Miao Y, et al. Entrectinib ameliorates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice by inhibiting TGF-β1 signaling pathway. Int Immunopharmacol. 2022 Dec;113(Pt B):109427.
3. Ardini E, et al. Entrectinib, a Pan-TRK, ROS1, and ALK Inhibitor with Activity in Multiple Molecularly Defined Cancer Indications. Mol Cancer Ther. 2016 Apr;15(4):628-39.
4. Iyer R, et al. Entrectinib is a potent inhibitor of Trk-driven neuroblastomas in a xenograft mouse model. Cancer Lett. 2016 Mar 28;372(2):179-86.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.758 ml	8.792 ml	17.584 ml
5 mM	0.352 ml	1.758 ml	3.517 ml
10 mM	0.176 ml	0.879 ml	1.758 ml
50 mM	0.035 ml	0.176 ml	0.352 ml

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参考文献

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