| 产品描述: | Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate), an arylacetamide, is a selective kappa opioid receptor (KOR) agonist with a Ki of 8.6 nM in guinea pig. The Ki values of Spiradoline mesylate for μ and δ receptors are 252 nM and 9400 nM, respectively. Spiradoline mesylate has potent diuretic, analgesic, antiarrythmic, antitussive, neuroprotective properties and easily penetrates the blood-brain barrier. |
| 体外研究: |
使用膜片钳法对大鼠离体心肌细胞进行检测,结果表明 Spiradoline mesylate (15-500 μM) 通过阻断心肌组织中的钠通道 (在较高剂量下还会阻断钾电流) 产生抗心律失常作用。因此,Spiradoline mesylate 可降低峰值钠电流,增加瞬时外向钾电流的衰减率,并降低持续性平台钾幅度。 |
| 体内研究: |
Spiradoline mesylate (U-62066;0.1-0.4 mg/kg;皮下注射;一次;Sprague-Dawley 大鼠) 可以剂量依赖性地减少无压力成年人的社交行为,在测试的最高剂量下产生社交回避,而较年轻的动物显示对 Spiradoline mesylate 的这种社会抑制作用的敏感性降低。在应激动物中,Spiradoline mesylate 的社交抑制作用在所有年龄段均减弱,青少年和青少年对特定剂量的 U-62066 表现出更高的社交偏好。 |
| 保存条件: |
2-8°C, 干燥 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.918 ml |
9.588 ml |
19.175 ml |
| 5 mM |
0.384 ml |
1.918 ml |
3.835 ml |
| 10 mM |
0.192 ml |
0.959 ml |
1.918 ml |
| 50 mM |
0.038 ml |
0.192 ml |
0.384 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |