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PPARγ phosphorylation inhibitor 1

    
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源叶(MedMol)
V44253 一键复制产品信息
2882975-84-8
C22H14Cl2N2O4
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Cdk5i peptide is a CDK5 inhibitory peptide with high binding affinity for Cdk5/p25 (Kd of 0.17 μM), which can block the interaction between CDK5 and p25 and reduce the kinase activity of CDK5/p25. Cdk5i peptide can be used in the stud y of neurodegenerative diseases.
靶点: PPARγ:24 nM (IC50)
体外研究: PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (compound 10) (100 μM/kg; i.g.; lean C57/BL6 mice) has a PK profile amenable to in vivo administration[1].
PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (compound 10) (10-100 μM/kg; i.g.; daily, for 7 days) demonstrates a modest improvement of insulin sensitivity in ob/ob mice[1].
体内研究: Cdk5i peptide 由 12 个氨基酸 (ARAFGIPVRCYS) 组成,这些氨基酸来自 CDK5 T 环。该 12 个氨基酸序列在 CDK5 跨物种中高度保守,但在其他 Cdk 家族成员中不存在。
Cdk5i peptide 与 Cdk5/p25 复合物的结合亲和力比单独与 Cdk5 结合的亲和力高出 92 倍以上 (Kd = 0.17 μM vs. Kd = 15.72 μM)。
本研究在 HEK293T 细胞中使用共表达的 Cdk5/p25 和 Cdk5i peptide 进行研究。Western blot 分析证实,Cdk5i peptide 的共表达不会改变细胞中 Cdk5 和 p25 蛋白的含量。然而,Cdk5i peptide 共表达确实会降低 Cdk5 与 p25 的相互作用 (约 25%) 和 Cdk5 激酶活性 (约 27%),但对 Cdk5/p35 和 Cdk1/Cyclin A 复合物的激酶活性无显著影响。
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.266 ml 11.331 ml 22.662 ml
5 mM 0.453 ml 2.266 ml 4.532 ml
10 mM 0.227 ml 1.133 ml 2.266 ml
50 mM 0.045 ml 0.227 ml 0.453 ml
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