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Cadefrecitinib

    
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源叶(MedMol)
V44260 一键复制产品信息
2308520-97-8
C22H21N9O2
443.46
GLPG3667
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Cadefrecitinib (GLPG3667) is a reversible, ATP-competitive and orally active TYK2 inhibitor with an IC50 of 2.3 nM. Cadefrecitinib inhibits IFNα/pSTAT1, and the IC50 values ​​in human peripheral blood mononuclear cell (PBMC) and whole blood assays are 70 nM and 623 nM, respectively. Cadefrecitinib has the potential for the study of inflammatory and autoimmune diseases.
体外研究: Cadefrecitinib (GLPG3667) 显示出剂量依赖性抑制 IFNα 诱导的 STAT1 磷酸化,证明了其在相关测定(PBMC 和全血)中对 TYK2 的选择性和效力。在人外周血单核细胞 (PBMC) 中,JAK1/TYK2、JAK1/JAK3 和 JAK2 的 IC50 值分别为 70 nM、1113 nM 和 1022 nM。与 JAK1 和 JAK2 通路相比,其在 TYK2 依赖性通路中的效力明显更高,证实了其选择性 TYK2 抑制特性。
体内研究: Cadefrecitinib (GLPG3667) (3-30 mg/kg;口服,每日一次 (q.d.);持续 5 天) 可减轻 IL-23 诱导的体内小鼠银屑病模型中的真皮耳部炎症。
参考文献: 1. Mammoliti O, et al. Discovery of GLPG3667, a Selective ATP Competitive Tyrosine Kinase 2 Inhibitor for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2024 Jun 13;67(11):8545-8568.
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.255 ml 11.275 ml 22.55 ml
5 mM 0.451 ml 2.255 ml 4.51 ml
10 mM 0.225 ml 1.127 ml 2.255 ml
50 mM 0.045 ml 0.225 ml 0.451 ml
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参考文献

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