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产品描述：

PF-739 is an orally active and non-selective activator of AMPK. PF-739 activates 12 heterotrimeric AMPK complexes and significantly reduces the level of glucose in plasma complexes.

靶点：

AMPK α1β1γ1:8.99 nM (EC50);AMPK α1β2γ1:126 nM (EC50);AMPK α2β1γ1:5.23 nM (EC50);AMPK α2β2γ1:42.2 nM (EC50)

体外研究：

PF-739 (30-1000 mg/kg；口服或皮下注射；单剂量) 有效激活 C57BL/6 小鼠肝细胞和骨骼肌中的 AMPK，降低血浆葡萄糖水平[2]。

体内研究：

PF-739 激活 α2β1γ1、α2β2γ1、α1β1γ1 和 α1β2γ1，EC50 值分别为 5.23 nM、42.2 nM、8.99 nM 和 126 nM。
PF-739 (0-1000 nM) 以剂量依赖性方式增加原代大鼠肝细胞和原代人心肌细胞系的肌管中 AMPK 底物磷酸化。

参考文献：

1. Aledavood E, et al. Elucidating the Activation Mechanism of AMPK by Direct Pan-Activator PF-739[J]. Frontiers in Molecular Biosciences, 2021, 8: 760026.
2. Cokorinos EC, et al. Activation of Skeletal Muscle AMPK Promotes Glucose Disposal and Glucose Lowering in Non-human Primates and Mice. Cell Metab. 2017 May 2;25(5):1147-1159.e10.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.258 ml	11.289 ml	22.579 ml
5 mM	0.452 ml	2.258 ml	4.516 ml
10 mM	0.226 ml	1.129 ml	2.258 ml
50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.452 ml

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参考文献

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