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产品描述：

Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate is a highly selective, orally active, irreversible covalent JAK3 inhibitor (IC50=33 nM) without inhibitory activity towards JAK1, JAK2, and TYK2 (IC50 >10 μ M). Ritlecitinib tosylate rapidly inactivates the JAK3 kinase, and blocks signaling and downstream STAT phosphorylation mediated by common gamma chain cytokines such as IL-2 and IL-15. Ritlecitinib tosylate can inhibit Th1/Th17 cell differentiation and function, and effectively suppress preclinical animal models such as alopecia areata, adjuvant-induced arthritis (AIA), and experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE).

靶点：

JAK3:33.1 nM (IC50); IL-2;IL-4;IL7R;IL-15;STAT3;STAT5;STAT6

体外研究：

Ritlecitinib (3、10、30 mg/kg；口服；每日 1 次；7 天) tosylate 在 Sprague-Dawley 大鼠佐剂性关节炎 (AIA) 模型中，可剂量依赖性减轻关节肿胀并改善疾病严重程度[2]。
Ritlecitinib (30、100 mg/kg (逆转)；20、60 mg/kg (预防)；口服；每日 1 次) tosylate 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中，可减轻疾病严重程度[2]。
Ritlecitinib (30 mg/kg；口服；每日 1 次；4 周) tosylate 在 C3H/HeJ 小鼠皮肤移植斑秃预防模型中，可预防斑秃发生；Ritlecitinib (30 mg/kg；口服；每日 1 次；12 周) tosylate 在 C3H/HeJ 小鼠斑秃模型中，可逆转斑秃症状、促进毛发再生并减少皮肤炎症[3]。

体内研究：

Ritlecitinib tosylate 抑制外周血单个核细胞 (PBMC) 和肝素处理的人全血 (HWB) 中 IL-15 的 IC50 分别为 51 nM 和 197 nM。
Ritlecitinib tosylate 在 IL-2、IL-4、IL-7 和 IL-15 诱导 STAT 蛋白磷酸化抑制实验中，分别以 244 nM、340 nM、407 nM、266 nM、355 nM 浓度 (IC50) 抑制 IL-2 (STAT5)、 IL-4 (STAT6)、 IL-7 (STAT5)、 IL-15 (STAT5)、 IL-21 (STAT3) 介导的磷酸化。
Ritlecitinib tosylate (30 nM、167 nM；5 天、6 天) 在 Th1 和 Th17 细胞分化抑制实验中，分别于 Th1 条件下 5 天和 Th17 条件下 6 天抑制细胞分化。

参考文献：

1. Thorarensen A, et al. Design of a Janus Kinase 3 (JAK3) Specific Inhibitor 1-((2 S, 5 R)-5-((7 H-Pyrrolo [2, 3-d] pyrimidin-4-yl) amino)-2-methylpiperidin-1-yl) prop-2-en-1-one (PF-06651600) Allowing for the Interrogation of JAK3 Signaling in Humans. Journal of medicinal chemistry, 2017, 60(5): 1971-1993.
2. Telliez JB, et al. Discovery of a JAK3-Selective Inhibitor: Functional Differentiation of JAK3-Selective Inhibition over pan-JAK or JAK1-Selective Inhibition. ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3442-3451.

保存条件：

-20°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.186 ml	10.928 ml	21.856 ml
5 mM	0.437 ml	2.186 ml	4.371 ml
10 mM	0.219 ml	1.093 ml	2.186 ml
50 mM	0.044 ml	0.219 ml	0.437 ml

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参考文献

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