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产品描述：

YS121 is a dual inhibitor of microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1; IC50 = 3.4 μM) and 5-lipoxygenase (5-LOX; IC50 = 6.5 μM). YS121 exhibits direct, reversible, and specific binding to mPGES-1 (KD = 10-14 μM). YS121 dose-dependently reduces PGE2 production with an EC50 of 12 μM in IL-1β-stimulated A549 cells. YS121 (compound 9) activates PPAR-α and -γ (EC50 = 1 and 3.6 μM, respectively). YS121 exhibits anti-inflammatory efficiency in human whole blood as well as in vivo. YS121 can be used for pleurisy research.

体外研究：

YS121 (0.3-30 μM) 是一种强效选择性抑制剂，可抑制 IL-1β-stimulated A549 细胞微粒体中的 mPGES-1，可浓度依赖性地、非竞争性地阻断 PGH2 至 PGE2 的转化，且不显著抑制其他 PGES 酶。
YS121 (0.1-30 μM) 对 PGE2 的生成呈浓度依赖性抑制，IC50 值为 3 μM，且在无 CV4151 的条件下也能中度抑制 PGE2 的合成。
YS121 (0.1-30 μM) 在人体全血中对 PGE2 的生成具有选择性抑制作用，表现为不影响 COX-2 途径产物 (6-keto PGF1α、TxB2) 以及 COX-1 途径产物 (12-HHT) 的合成。
YS121 (10 μM, 0-48小时) 可在 48 小时内选择性调节蛋白质表达，表现为在 24 小时后降低 COX-2 水平，但不改变 mPGES-1 的表达。

保存条件：

-20°C, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.451 ml	12.256 ml	24.512 ml
5 mM	0.49 ml	2.451 ml	4.902 ml
10 mM	0.245 ml	1.226 ml	2.451 ml
50 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.49 ml

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参考文献

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