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产品描述：

CPI-1612 is a highly potent, orally active EP300/CBP histone acetyltransferase (HAT) inhibitor with an IC50 of 8.1 nM for EP300 HAT. CPI-1612 has an anticancer activity.

靶点：

CBP/p300

体外研究：

CPI-1612 (化合物 17；0.5 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 4 周) 抑制 67% 的肿瘤生长，同时血浆中 H3K27Ac 减少和肿瘤中 H3K18Ac 减少。
当狗口服 CPI-1612 (化合物 17) 时 (0.5 mg/kg静脉注射；1.0 mg/kg 口服清除率=0.42 L/h/kg，Vss=3.7 L/kg，T1/2=5.5 h，F%=71；AUC/dose=1691 h·mg/mL) 和小鼠 (1 mg/kg 静脉注射；5 mg/kg 口服清除率=3.8 L/h/kg，Vss=2.0 L/kg，T1/2=0.98 h，F%=79；AUC/dose=211 h·mg/mL) 良好，大鼠的暴露受生物利用度差 (1.0 mg/kg静脉注射；5.0 mg/kg 口服清除率=2.6 L/h/kg，Vss=1.8 L/kg，T1/2=1.2 h，F%=9；AUC/dose=35.6 h·mg/mL)。
向 CD-1 小鼠口服单剂量 CPI-1612，并在 0.25、0.5、1.0、2.0、4.0 和 8.0 小时测量 CPI-1612 的脑和血浆暴露。CPI-1612 具有高度脑渗透性，单次口服后脑血浆比为 0.35。

体内研究：

CPI-1612 抑制全长 EP300 和全长 CBP，IC50 值分别 <0.5 nM 和 2.9 nM。
CPI-1612 抑制 H3K18Ac MSD (H3K18=组蛋白 3 赖氨酸 18，MSD=中尺度发现) 和 JEKO-1 细胞增殖，IC50 值分别为 14 nM 和 <7.9 nM。
CPI-1612 (化合物 17) 在 hERG 结合试验中表现出弱活性 (IC50=10.4 μM) 并且对 CYP2C8 (IC50=1.9 μM) 和 CYP2C19 (IC50=2.7 μM) 表现出中等抑制作用。

参考文献：

1. Jonathan E Wilson, et al. Discovery of CPI-1612: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable EP300/CBP Histone Acetyltransferase Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2020 Apr 23;11(6):1324-1329.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.22 ml	11.098 ml	22.196 ml
5 mM	0.444 ml	2.22 ml	4.439 ml
10 mM	0.222 ml	1.11 ml	2.22 ml
50 mM	0.044 ml	0.222 ml	0.444 ml

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参考文献

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