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产品描述：

JH-XI-10-02 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and CDK. JH-XI-10-02 is a highly potent and selective PROTAC CDK8 degrader, with an IC50 of 159 nM. JH-XI-10-02 causes proteasomal degradation, does not affect CDK8 mRNA levels. JH-XI-10-02 shows no effect on CDK19.

体外研究：

JH-XI-10-02 是一种二价小分子降解剂，可募集 E3 连接酶 CRL4Cereblon 以促进 CDK8 的泛素化和蛋白体降解。
JH-XI-10-02 (1 μM) 在处理 6 小时后诱导 Jurkat 细胞中 CDK8 的部分降解。JH-XI-10-02 (1 μM) 在处理 24 小时后诱导 CDK8 显著降解。
JH-XI-10-02 在 WT Molt4 细胞中以 5 μM 诱导 CDK8 降解，在任何浓度 (0.1-5 μM) 的 WT Molt4 细胞和已加入 CRBN 的 Molt4 细胞中，CRBN nμLl Molt4 细胞均无降解受 CRISPER/CAS9 介导的缺失 24 小时。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.087 ml	5.434 ml	10.868 ml
5 mM	0.217 ml	1.087 ml	2.174 ml
10 mM	0.109 ml	0.543 ml	1.087 ml
50 mM	0.022 ml	0.109 ml	0.217 ml

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