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产品描述：

PKC-theta inhibitor 1 is an orally active and selective ATP-competitive inhibitor of Protein Kinase Cθ (PKCθ), with a Ki value of 6 nM. PKC-theta inhibitor 1 inhibits T-cell-mediated inflammatory responses by suppressing the release of proinflammatory cytokines (IL-2 IC50 = 0.21 μM in anti-CD3/CD28-stimulated PBMCs; IL-17 IC50 = 1 μM in CD3/CD28-stimulated Th17 cells) PKC-theta inhibitor 1 significantly reduces symptoms in mice with ongoing experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE). PKC-theta inhibitor 1 can be used for the study of T-cell-mediated inflammatory diseases such as multiple sclerosis.

体外研究：

PKC-theta inhibitor 1 (Compound 22) 表现出强效的 PKCθ 抑制活性，其 Ki 值为 6 nM，对 PKCδ 和 PKCα 具有高选择性，选择性比率分别为 392 和 1020。
PKC-theta inhibitor 1 抑制抗 CD3/CD28 刺激的 PBMCs 中 IL-2 的释放，其 IC50 值为 0.21 μM。
PKC-theta inhibitor 1 抑制 CD3/CD28 刺激的 Th17 细胞中 IL-17 的释放，其 IC50 值为 1 μM。
PKC-theta inhibitor 1 在 Caco-2 细胞中显示出良好的渗透性，A-B 渗透率为 19 × 10-6 cm/s，外排比率 (E.R.) 为 2.4。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.871 ml	14.355 ml	28.709 ml
5 mM	0.574 ml	2.871 ml	5.742 ml
10 mM	0.287 ml	1.435 ml	2.871 ml
50 mM	0.057 ml	0.287 ml	0.574 ml

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