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V44544-10mg	≥98%	￥5690.00 V44544-10mg ￥5690.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-
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产品描述：

AK-2292 is a potent and selective STAT5 PROTAC degrader, with a DC50 of 0.10 μM. AK-2292 induces degradation of STAT5A/B proteins in vitro and in vivo. AK-2292 can induce tumor regression in acute myeloid leukemia and chronic myeloid leukemia xenograft mouse models. AK-2292 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

靶点：

STAT5:0.10 μM (DC50)

体外研究：

AK-2292 (0.0015-15 μM; 4 days) 抑制 SKNO1，MV4;11 和 Kasumi-3 细胞的生长，IC50 值分别为 0.36，0.35 和 0.18 μM 。
AK-2292 (0.008-5 μM; 18 h) 降低 SKNO1 细胞系中 STAT5A，STAT5B 和 pSTAT5Y694 蛋白的水平。
AK-2292 (0.008-5 μM; 6 h) 有效降低 MV4;11 急性白血病细胞系中 STAT5 和 pSTAT5Y694 的水平。

体内研究：

AK-2292 (50-200 mg/kg; i.p. once a day, 5 days a week for 3 weeks) 抑制小鼠 MV4;11 异种移植模型中的肿瘤生长。
AK-2292 (150 mg/kg; a single i.p.) 诱导小鼠 MV4;11 异种移植组织中的 STAT5 和 pSTAT5Y694 蛋白 >95% 的快速消耗。
AK-2292 (i.p.) 表现出良好的血浆暴露，血浆半衰期为 1.9 h，清除率适中 (CL=0.77 L/h/kg)，体积分布

保存条件：

2-8°C, 氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.934 ml	4.672 ml	9.345 ml
5 mM	0.187 ml	0.934 ml	1.869 ml
10 mM	0.093 ml	0.467 ml	0.934 ml
50 mM	0.019 ml	0.093 ml	0.187 ml

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