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产品描述：

MS432 is a first-in-class and highly selective PD0325901-based von Hippel-Lindau-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2. MS432 displays good plasma exposure in mice, exhibiting DC50 values of 31 nM and 17 nM for MEK1, MEK2 in HT29 cells respectively.

靶点：

MEK1:31 nM (DC50, in HT29 cells); MEK2:17 nM (DC50, in HT29 cells); MEK1:31 nM (DC50, in SK-MEL-28 cells)

体外研究：

MS432 (化合物 23) 可有效降低 COLO 205 细胞中的 MEK1/2 蛋白水平 (DC50 (MEK1) =18±7 nM，DC50 (MEK2) =11±2 nM) 和 UACC257 细胞中的 MEK1/2 蛋白水平 (DC50 (MEK1) =56±25 nM，DC50 (MEK2) =27±19 nM)。

体内研究：

MS432 (化合物 23) 显示出良好的血浆暴露，在测试的癌细胞系中比化合物 23 的 GI50 值高约 3 到 20 倍。

保存条件：

-20°C, 避光, 氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.929 ml	4.647 ml	9.293 ml
5 mM	0.186 ml	0.929 ml	1.859 ml
10 mM	0.093 ml	0.465 ml	0.929 ml
50 mM	0.019 ml	0.093 ml	0.186 ml

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