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产品描述：

MYF-03-176 is an orally active inhibitor of TEAD, and suppresses TEAD transcriptional activity with an IC50 of 11 nM. The IC50 values of MYF-03-176 for TEAD1, TEAD3, and TEAD4 are 47, 32, and 71 nM, respectively. MYF-03-176 inhibits hippo signaling defective malignant pleural mesothelioma (MPM) cells. MYF-03-176 shows strong antitumor efficacy in MPM mouse xenograft model.

靶点：

IC50: TEAD1 (47 nM), TEAD2 (275 nM), TEAD3 (32 nM), TEAD4 (71 nM)

体外研究：

MYF-03-176 (30-75 mg/kg；口服；每天两次，持续 28 天) 在人类间皮瘤 NCI-H226 CDX 模型中表现出强效的抗肿瘤作用。
MYF-03-176 (100 mg/kg；口服；每天两次，持续 21 天) 与 AMG510 (KRAS G12C 抑制剂)联合使用可减小肿瘤体积，而不会影响 SW1753 异种移植 BALB/c 裸鼠的体重。

体内研究：

MYF-03-176 (0.1-105 nM，72 小时) 抑制 NCI-H226 细胞中的 TEAD 转录活性，IC50 为 11 nM。
MYF-03-176 (20-500 nM，24 小时) 导致 YAP 靶基因 CTGF、CYR61、ANKRD1 显著下调，BMF 上调，表明它抑制了 Hippo 信号传导缺陷的 MPM 细胞。
MYF-03-176 (0-104 nM，5 天) 抑制 NCI-H226 细胞生长，IC50 为 9 nM。
MYF-03-176 (0-5 μM, 10-14 d) 在多种细胞系中与 KRAS G12C 和 KRAS G12D 抑制剂表现出非凡的协同作用。

参考文献：

1. Mengyang Fan, et al. Covalent Disruptor of YAP-TEAD Association Suppresses Defective Hippo Signaling. BioRxiv.2. Lu W, et al. Structure-Based Design of Y-Shaped Covalent TEAD Inhibitors. J Med Chem. 2023 Apr 13;66(7):4617-4632.
3. Yang W, et al. YAP/TAZ mediates resistance to KRAS inhibitors through inhibiting proapoptosis and activating the SLC7A5/mTOR axis. JCI Insight. 2024 Dec 20;9(24):e178535.

保存条件：

2-8°C, 避光, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.437 ml	12.184 ml	24.368 ml
5 mM	0.487 ml	2.437 ml	4.874 ml
10 mM	0.244 ml	1.218 ml	2.437 ml
50 mM	0.049 ml	0.244 ml	0.487 ml

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参考文献

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