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产品描述：

Vorbipiprant (CR6086) is an orally active EP4 receptor antagonist with high selectivity for the human EP4 receptor (Ki: 16.6 nM). Vorbipiprant has immunomodulatory, anti-inflammatory, antitumor, and anti-angiogenic activities. Vorbipiprant can inhibit the expression of multiple pro-inflammatory cytokines and the activation of immune cells, and convert "cold" tumors unresponsive to immune checkpoint inhibitors into "hot" tumors. Vorbipiprant is used in the research of diseases such as rheumatoid arthritis and colon cancer.

体外研究：

Vorbipiprant (0.01-30 μM; 3-24 h) 在人 THP-1 分化的巨噬细胞中剂量依赖性降低 LPS和 PGE2 诱导的 IL-6 和 VEGF 基因表达，IC50 分别为 70 和 25 nM。
Vorbipiprant (0.01-30 μM; 24 h) 在人树突状细胞中剂量依赖性减少 PGE2 刺激的 IL-23 释放，IC50 为 608 nM。
Vorbipiprant (0.03-10 μM; 48 h) 在人 Th17 细胞中剂量依赖性抑制 PGE2 诱导的 IL-17 释放，1 μM 时完全抑制。

体内研究：

Vorbipiprant (30-60 mg/kg; 口服; 10 天) 在小鼠关节炎模型中具有改善作用，与 Methotrexate 联用效果更好。
Vorbipiprant (30 mg/kg; 口服; 14 天) 与抗 PD-1 单克隆抗体联用，在小鼠结肠癌模型中具有抗肿瘤的活性。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.116 ml	10.582 ml	21.164 ml
5 mM	0.423 ml	2.116 ml	4.233 ml
10 mM	0.212 ml	1.058 ml	2.116 ml
50 mM	0.042 ml	0.212 ml	0.423 ml

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