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产品描述：

PF-07208254 is a selective, orally active allosteric inhibitor of branched-chain ketoacid dehydrogenase kinase (BDK) (IC50=110 nM, Ki=54 nM, KD=84 nM). PF-07208254 inhibits BDK-mediated BCKDH phosphorylation and enhances the catabolism of branched-chain amino acids (BCAAs) and branched-chain keto acids (BCKAs) by binding to the allosteric pocket of BDK, reducing BDK binding to BCKDH-E2 and promoting BDK degradation. PF-07208254 inhibits BDK activity in human skeletal muscle cells (IC50=540 nM) and has activity to improve cardiac function and metabolism. PF-07208254 can be used in the study of cardiometabolic diseases (e.g., heart failure, type 2 diabetes).

体外研究：

PF-07208254 抑制人骨骼肌细胞中 BCKDH 磷酸化，细胞 IC50 为 540 nM。
PF-07208254 (3-30 μM；48 h) 以剂量依赖性方式降低 HEK293 细胞中 pBCKDH/BCKDH 比值，并减少 BDK 蛋白水平。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.225 ml	21.126 ml	42.253 ml
5 mM	0.845 ml	4.225 ml	8.451 ml
10 mM	0.423 ml	2.113 ml	4.225 ml
50 mM	0.085 ml	0.423 ml	0.845 ml

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