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产品描述：

MS4077 is an anaplastic lymphoma kinase (ALK) PROTAC (degrader) based on Cereblon ligand, with a Kd of 37 nM for binding affinity to ALK.

靶点：

ALK,Cereblon

体外研究：

MS4077 有效抑制癌细胞增殖。MS4077 (10-3-1 μM；3 天) 浓度依赖性地抑制 SU-DHL-1 细胞的增殖，IC50 为 46 ± 4 nM。与SU-DHL-1细胞相比，NCI-H2228细胞对MS4077的增殖敏感性较低 (10-2-100.5 μM；3天)。
MS4077 有效降低 ALK 融合蛋白水平并抑制 SU-DHL-1 和 NCI-H2228 细胞中的 ALK 自磷酸化和下游 STAT3 磷酸化依赖的方式。在 SU-DHL-1 细胞中，MS4077 降低 NPM-ALK 蛋白水平，处理 16 小时后 DC50 (50% 降解) 值为 3±1 nM，令人印象深刻。在 100 nM 浓度下，ALK Y1507 和 STAT3 Y705 磷酸化的抑制率超过 90%。在 NCI-H2228 细胞中，MS4077 处理 16 小时后降低了 EML4-ALK 蛋白水平，相似的 DC50 值为 34±9 nM。在 100 nM 浓度下，NCI-H2228 细胞降低了 90% 以上的 EML4-ALK 蛋白水平。

参考文献：

1. Zhang C, et al. Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK). Eur J Med Chem. 2018 May 10;151:304-314.

保存条件：

-20°C,干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.881 ml	4.406 ml	8.813 ml
5 mM	0.176 ml	0.881 ml	1.763 ml
10 mM	0.088 ml	0.441 ml	0.881 ml
50 mM	0.018 ml	0.088 ml	0.176 ml

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