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产品描述：

CFI-402257 hydrochloride 是高选择性，具有口服活性的 TTK/Mps1 抑制剂，体外对 TTK 的 IC50 值为 1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。

体外研究：

每日一次口服 Luvixasertib hydrochloride，对已植入异种移植 MDA-MB-231 人三阴性乳腺癌细胞和 MDA-MB-468 人三阴性乳腺癌细胞的小鼠表现出剂量依赖性活性。Luvixasertib hydrochloride 在铂耐药的高级别浆液性卵巢癌患者异种移植瘤异位移植 (PDX) 模型中表现出抗肿瘤活性[2]。

体内研究：

Luvixasertib hydrochloride 对 TTK 具有高度选择性。Luvixasertib hydrochloride 在 1 μM 浓度下针对一组人类激酶进行了测试，结果显示其对 262 种测试激酶均无抑制作用。Luvixasertib hydrochloride 是一种有效的细胞生长抑制剂[1]。
Luvixasertib hydrochloride (200 nM，6 小时) 会导致染色体错误分离大量增加[2]。
Luvixasertib hydrochloride (0、50 或 100 nM) 会诱导剂量依赖性的细胞周期失调，导致细胞出现非整倍体 DNA 含量的频率增加[2]。
Luvixasertib hydrochloride 表现出与 Mps1 激酶抑制一致的效应，特别是 SAC 失活，导致染色体错误分离、非整倍性，并最终导致细胞死亡[2]。

参考文献：

1. Liu Y, et al. Discovery of Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine TTK Inhibitors: CFI-402257 is a Potent, Selective, Bioavailable Anticancer Agent. ACS Med Chem Lett. 2016 May 6;7(7):671-5.
2. Mason JM, et al. Functional characterization of CFI-402257, a potent and selective Mps1/TTK kinase inhibitor, for the treatment of cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Mar 21;114(12):3127-3132.

保存条件：

2-8°C, 避光, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.869 ml	9.345 ml	18.69 ml
5 mM	0.374 ml	1.869 ml	3.738 ml
10 mM	0.187 ml	0.935 ml	1.869 ml
50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.374 ml

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参考文献

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