| 产品描述: | Egalognastat (ASN90) is a selective, brain-penetrant and orally active O-GlcNAcase (OGA) enzyme inhibitor with an IC50 value of 10.2 nM. Egalognastat increases O-GlcNAcylation of intracellular proteins like tau and α-synuclein, preventing their aggregation and toxicity. Egalognastat does not inhibit hexosaminidase (Hex). Egalognastat can be used for the research of neurodegenerative diseases, such as tauopathies and α-synucleinopathies (e.g., Alzheimer’s disease and Parkinson’s disease). |
| 体外研究: |
Egalognastat (ASN90) (100 mg/kg;口服;每天 1 次;给药 4 天) 在 P301S tau 转基因小鼠中,提高了脑内 tau 蛋白的 O-GlcNAcylation 水平,增加了 O-tau 水平,并对多种磷酸化 tau 蛋白物种产生影响。 Egalognastat (30-100 mg/kg;口服;每天 1 次;给药 3.5 个月) 在 P301S tau 转基因小鼠中,减少了大脑皮层和海马体中的病理性 tau 蛋白,减轻了神经原纤维缠结样病理。 Egalognastat (30-100 mg/kg;口服;每天 1 次;给药 4 天) 在 7 月龄 P301L tau 转基因小鼠中,改善了上呼吸道功能障碍。 Egalognastat (30-100 mg/kg;口服;每天 1 次;给药 6 个月) 在 3.5 月龄 P301L tau 转基因小鼠中,改善了运动行为并提高了生存率。 Egalognastat (30-100 mg/kg;口服;每天 1 次;给药 24 周) 在 Line 61 α-突触核蛋白转基因小鼠中,改善了运动功能,减少了星形胶质细胞增生,促进了 α-突触核蛋白的 O-GlcNAcylation。 |
| 体内研究: |
Egalognastat (ASN90) (100 mg/kg;口服;每天 1 次;给药 4 天) 在 P301S tau 转基因小鼠中,提高了脑内 tau 蛋白的 O-GlcNAcylation 水平,增加了 O-tau 水平,并对多种磷酸化 tau 蛋白物种产生影响。 Egalognastat (30-100 mg/kg;口服;每天 1 次;给药 3.5 个月) 在 P301S tau 转基因小鼠中,减少了大脑皮层和海马体中的病理性 tau 蛋白,减轻了神经原纤维缠结样病理。 Egalognastat (30-100 mg/kg;口服;每天 1 次;给药 4 天) 在 7 月龄 P301L tau 转基因小鼠中,改善了上呼吸道功能障碍。 Egalognastat (30-100 mg/kg;口服;每天 1 次;给药 6 个月) 在 3.5 月龄 P301L tau 转基因小鼠中,改善了运动行为并提高了生存率。 Egalognastat (30-100 mg/kg;口服;每天 1 次;给药 24 周) 在 Line 61 α-突触核蛋白转基因小鼠中,改善了运动功能,减少了星形胶质细胞增生,促进了 α-突触核蛋白的 O-GlcNAcylation。 |
| 保存条件: |
-20°C |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.663 ml |
13.317 ml |
26.635 ml |
| 5 mM |
0.533 ml |
2.663 ml |
5.327 ml |
| 10 mM |
0.266 ml |
1.332 ml |
2.663 ml |
| 50 mM |
0.053 ml |
0.266 ml |
0.533 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |