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产品描述：

PQA-18 is a unique PAK2 inhibitor (IC50: 10 nM). PQA-18 has immunosuppressing effects. PQA-18 suppresses IL2, IL4, IL6, and TNFα. PQA-18 inhibits the population of a subset of regulatory T cells and the immunoglobulin (Ig) production against T cell-dependent antigens as well as alleviates dermatitis in mice.

体外研究：

PQA-18 (0.1-20 μM, 6-24 h) 抑制 ConA 诱导的人外周淋巴细胞中 IL2、IL4、IL6、TNFα 的产生 (IC50 分别为 450、650、580 和 460 nM) 和 Jurkat 细胞中 IL2 蛋白和 mRNA 产生 (IC50: 400 nM)。
PQA-18 (10 μM) 通过抑制相应的激酶来减弱 cofilin-1 和 histone H4 的磷酸化。
PQA-18 通过在 Ser141 处的自磷酸化抑制 PAK2 的活性。
PQA-18 (0.1 nM-1 μM) 通过在 Ser141 处自磷酸化以非竞争性和浓度依赖性方式抑制 PAK2 激酶活性 (IC50 为 10 nM，Km 为 2.1 μM)。

体内研究：

PQA-18 (0.5 mg/kg，腹腔注射，每周三次) 在 NP-CGG 免疫的 C57BL/6J 小鼠中显示出免疫抑制活性，可抑制调节性 T 细胞亚群的数量和针对 T 细胞依赖性抗原的免疫球蛋白 (Ig) 的产生。
PQA-18 软膏 (100 mg/小鼠，含 0.05%-0.1% PQA-18，每周三次，17 周) 可改善 Nc/Nga 小鼠的皮炎和 IgE 水平。
QA-18 (1 mg/kg，6周) 对小鼠肝脏和肾脏无明显影响。

保存条件：

2-8°C, 干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.442 ml	12.209 ml	24.419 ml
5 mM	0.488 ml	2.442 ml	4.884 ml
10 mM	0.244 ml	1.221 ml	2.442 ml
50 mM	0.049 ml	0.244 ml	0.488 ml

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