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V44977-10mg	≥98%	￥7270.00 V44977-10mg ￥7270.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-
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产品描述：

CDK/HDAC-IN-3 is an orally active HDACs/CDKs dual inhibitor. CDK/HDAC-IN-3 has potent and selective inhibition of CDK9, CDK12, CDK13, HDAC1, HDAC2 and HDAC3 with IC50 values of 98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM and 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3 can be used for the acute myeloid leukemia (AML) .

靶点：

IC50: 98.32 nM (CDK9), 98.85 nM (CDK12), 100 nM (CDK13), 62.12 nM (HDAC1), 93.28nM (HDAC2) and 82.87 nM (HDAC3), 0.72 μM (U937 cell), 1.43μM (HL-60 cell), 1.63μM (SKNO-1 cell) and 0.89 μM (Kaumi-1 cell).

体外研究：

CDK/HDAC-IN-3 (compound 33a) (1μM) 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为 98.32 nM、98.85 nM、100 分别为 nM、62.12 nM、93.28 nM 和 82.87 nM。
CDK/HDAC-IN-3 (0.5 μM, 1.0 μM) 显著诱导白血病干细胞样细胞分化并抑制 AML 增殖。
CDK/HDAC-IN-3 (0.5 μM, 1.0 μM, 2.0 μM) 显着诱导 LSCs 分化。
CDK/HDAC-IN-3 对 U937、HL-60、SKNO-1 和 Kaumi-1 细胞具有抑制作用，IC50 值分别为 0.72 μM、1.43μM、1.63μM 和 0.89 μM 。

体内研究：

CDK/HDAC-IN-3 (compound 33a) (i.v., p.o.; 5, 25 mg/kg) 具有良好的口服生物利用度。

参考文献：

1. Liu Y, et al. Discovery of novel and bioavailable histone deacetylases and cyclin-dependent kinases dual inhibitor to impair the stemness of leukemia cells. Eur J Med Chem. 2023;249:115140.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.963 ml	9.817 ml	19.633 ml
5 mM	0.393 ml	1.963 ml	3.927 ml
10 mM	0.196 ml	0.982 ml	1.963 ml
50 mM	0.039 ml	0.196 ml	0.393 ml

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