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Fulzerasib

    
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源叶(MedMol)
V44979 一键复制产品信息
2641747-54-6
C32H30ClFN6O4
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Fulzerasib (GFH925) is an irreversible KRAS G12C inhibitor, has a synergistic anti-cancer effect with cetuximab ..
靶点: KRAS(G12C)
体外研究: Fulzerasib 在胰腺癌细胞系异种移植 MIA Paca-2 CDX,人类肺腺癌 NCI-H358 CDX,患者来源的异种移植结肠腺癌 SW837 CDX,肺癌 LU2529 PDX 模型中有强大的抗肿瘤活性[1]。
体内研究: Fulzerasib 通过共价抑制 KRAS G12C 上的 GDP/GTP 核苷酸交换 (IC50: 29 nM),将 KRAS 锁定在其非活性的 GDP 结合状态 (RAS-GTP IC50: 74 nM),从而阻断 KRAS 信号通路 (pERK IC50: 37 nM)。
Fulzerasib 抑制了携带 KRAS G12C 突变的肿瘤细胞系的生长 (IC50: 2-20 nM)。
参考文献: 1. Rafael Rosell, et al. KRAS G12C-mutant driven non-small cell lung cancer (NSCLC). Crit Rev Oncol Hematol. 2024 Mar:195:104228.
2. Vanesa Gregorc, et al. KROCUS: A phase II study investigating the efficacy and safety of fulzerasib. Free access.June 05, 2024
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.621 ml 8.103 ml 16.206 ml
5 mM 0.324 ml 1.621 ml 3.241 ml
10 mM 0.162 ml 0.81 ml 1.621 ml
50 mM 0.032 ml 0.162 ml 0.324 ml
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参考文献

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