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产品描述：

AZD8421 is a selective CDK2 inhibitor (IC50 = 9 nM) as well as achieving CDK family selectivity in cells versus key off-targets (CDK1, CDK4/6, CDK9), AZD8421 had no significant kinase inhibition outside the CDK family. AZD8421 inhibits cancer cell proliferation by inhibiting pRB phosphorylation, inducing cell cycle arrest in G1/S phase and senescence. AZD8421 can be studied in research for breast cancer and ovarian cancer.

体外研究：

AZD8421 能有效抑制 Rb 的磷酸化，并在乳腺和卵巢体内模型中表现出强大的单药治疗和 CDK4/6i 联合治疗活性[1]。
AZD8421 在 CCNE1 扩增的卵巢模型 OVCAR3 中表现出强大的单药治疗活性，单药治疗以及与 Palbociclib 联合治疗均可见肿瘤消退[1]。
AZD8421 (100 mg/kg，口服给药，5 天) 与单药治疗相比，和 Ribociclib (25 mg/kg) 联合使用可显著降低 MKI67、p130 磷酸化、E2F1 和细胞周期蛋白 A2 水平[2]。

体内研究：

AZD8421 (58nM) 抑制内源性磷酸化底物，其选择性是 RNAPIl (>19.2 μM) 的 CDK9 磷酸化底物 pSer2 的 327 倍以上。
AZD8421 强效抑制细胞增殖 (69nM，OVCAR3)，与 pRB 抑制、细胞周期 G1/S 期停滞以及 CCNE1 扩增细胞系中的衰老诱导相关。
AZD8421 (Compound CDK2i) (500 nM，72 小时) 与 Abemaciclib (50 nM) 联合使用可有效下调 p53KO 细胞中的 p130。
AZD8421 (500 nM，8 天) 与 Abemaciclib 联合使用可阻止 p53KO 细胞停药后细胞周期重新进入。
AZD8421 (500 nM，10 天) 与 Abemaciclib 联合使用可长期抑制 p53KO 细胞的生长，这与 SA-β-Gal 表达的强效诱导相关。
AZD8421 (500 nM，6 天) 可抑制 Rb 和 p130、长期生长、停药后生长，并在与 Abemaciclib 联合用于 HR+/HER2- p53 突变型原发性乳腺癌细胞系和 PD BC #5 时诱导 SA-β-Gal 活性。

参考文献：

1. Denz C R, et al. Targeting the cell cycle with AZD8421, a potent and highly selective CDK2 inhibitor[J]. Cancer Research, 2024, 84(6_Supplement): 5730-5730.
2. Kudo, R., et al., (2024). Long-term breast cancer response to CDK4/6 inhibition defined by TP53-mediated geroconversion. Cancer cell, 42(11), 1919–1935.e9.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.27 ml	11.349 ml	22.698 ml
5 mM	0.454 ml	2.27 ml	4.54 ml
10 mM	0.227 ml	1.135 ml	2.27 ml
50 mM	0.045 ml	0.227 ml	0.454 ml

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参考文献

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